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2021年全国执业药师统一考试知识点:抗甲状腺药-硫脲类
发布时间:2021-03-10   执业药师

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2021年资格考试知识点:抗甲状腺药-硫脲类

  硫脲类可分为硫氧嘧啶类和咪唑类,硫氧嘧啶类包括甲硫氧嘧啶、丙硫氢嘧啶,咪唑类包括甲巯咪唑(他巴唑)、卡比马唑(甲亢平)。

  【药理作用】 主要抑制甲状腺内的过氧化物酶,使碘化物不能氧化成I+,I+不能与酪氨酸结合生成MIT和DIT,MIT和DIT不能偶联成 T3和T4,从而抑制甲状腺激素的生物合成。不影响碘的摄取,也不影响已合成的激素的释放和发挥作用,所以用药后须待已合成的甲状腺激素被消耗后才能完全 生效。一般用药2~3周甲亢症状开始减轻,1~3个月基础代谢率才恢复正常。长期用药后,由于T3和T4水平下降,可反馈性增加TSH的分泌而引起腺体代 偿性增生,腺体肥大、充血,甚至产生压迫症状。此外,硫脲类尚有免疫抑制作用,能轻度抑制免疫球蛋白的生成,使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白降低。因甲 亢的发病与异常免疫反应有关,所以本类药物除控制甲亢症状外,对病因也有一定的治疗作用。

  【临床应用】

  1.甲亢的内科治疗。适用于轻症不需手术治疗或不适宜手术和放射性碘治疗的中、重度甲亢患者,也可作为放射性碘治疗的辅助治疗。开始给大剂量以对 抗甲状腺激素合成,产生最大抑制,经1~3个月后症状可明显减轻,当基础代谢率接近正常时,药量即可逐渐减少,直至维持量,继续使用1~2年。

  2.甲状腺手术前准备。对需做甲状腺次全切除术的患者,为减少在麻醉和手术后的合并症,防止术后发生甲状腺危象,在手术前应服用硫脲类药物,使甲 状腺功能控制到正常或接近正常水平。由于用硫脲类药物后甲状腺增生充血,不利于手术进行,故应在术前2周加服碘剂,以利手术进行及减少出血3.甲状腺危象的辅助治疗。感染、手术、外伤等应激诱因可使大量甲状腺激素突然释放入血,导致甲状腺危象,表现为甲亢症状急剧恶化,高热、虚脱、 心力衰竭、肺水肿、水及电解质紊乱等,严重时可致死亡。此时除主要应用大剂量碘剂和采取其他综合措施外,大剂量服用硫脲类可作为辅助治疗,以阻断甲状腺激 素的合成。

  【不良反应】 常见的不良反应有药疹、瘙痒等过敏反应,停药后可恢复正常。严重不良反应有粒细胞缺乏症,一般发生在治疗后的2~3个月内,故应定期检查血象,若用药后出现咽痛或发热,立即停药则可恢复。因甲亢本身也可引起白细胞减少,故需加以鉴别。

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