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2021年全国执业药师统一考试肾上腺素受体激动药:肾上腺素
发布时间:2021-03-10   执业药师

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2021年资格考试肾上腺素受体激动药:肾上腺素

  肾上腺素(AD)性质极不稳定,遇光易分解,在中性尤其碱性溶液中迅速氧化变色而失效。

  【药动学】 口服无效。肌内注射吸收较快,作用强而维持时间短。一般皮下注射,因皮下注射可使皮下血管收缩,吸收减慢,作用时间延长。肾上腺素吸收后,在体内的摄取、代谢均与NA相似。

  【药理作用】 肾上腺素对受体基本无选择性,药效复杂。

  1.心血管系统

  (1)心脏。肾上腺素激动心脏的β1受体,使心肌收缩力加强,心率加快,传导加速,心输出量增加,并舒张冠状动脉,增加心肌血液供应,且作用迅 速,是一个强效的心脏兴奋药。较大剂量或静注太快还可提高心脏的自律性,产生心律失常,出现早搏甚至心室颤动。全麻药氟烷可使心脏对肾上腺素的敏感性增 加,合用时须防止发生心律失常。

  (2)血管。肾上腺素激动血管α受体,产生缩血管作用,而激动β2受体则产生扩血管作用。皮肤、黏膜及腹腔内脏血管α受体占优势,故出现明显的收缩作用;肺与脑血管收缩作用微弱。骨骼肌和冠状动脉以β2受体为主,故呈明显扩张作用。

  (3)血压。治疗量或慢速静滴时,心收缩力加强,使心输出量增加,收缩压上升。同时骨骼肌血管扩张,抵消或超过皮肤、黏膜及内脏血管的收缩,故舒 张压不变或下降,崩压加大。较大剂量或快速静滴时,激动血管α受体占优势,血管收缩,外周阻力增加,收缩压和舒张压均升高。使用α受体阻断药后,血压升高 情况消失。一般而言,给予肾上腺素后,血压先上升后轻微下降。

  2.支气管平滑肌。激动支气管平滑肌的β2受体,使支气管扩张。当支气管处于痉挛状态时,扩张更明显。还能收缩支气管黏膜血管,降低毛细血管通透性,减轻支气管黏膜水肿,抑制肥大细胞释放组胺等过敏性物质,以上作用均有利于缓解支气管哮喘

  3.代谢。促进糖原及脂肪分解,升高血糖,血中游离脂肪酸、乳酸及钾离子均增加。增加机体代谢,组织耗氧量显著增加。

  4.中枢神经系统。基本无作用,仅在大剂量才可能出现中枢兴奋症状。

  【临床应用】

  1.心脏停搏。用于麻醉和手术意外、溺水、药物中毒或房室传导阻滞等引起的心脏停搏,但同时必须进行有效的心脏挤压、人工呼吸并纠正酸中毒。对于电击引起的心脏骤停,使用肾上腺素配合电除颤器或利多卡因等进行抢救,也能收到一定疗效。

  2.过敏性休克。肾上腺素收缩血管,升高血压,舒张支气管平滑肌,消除黏膜水肿,缓解呼吸困难,故能迅速解除休克症状。由药物(如青霉素、链霉 素、普鲁卡因等)或异性蛋白(免疫血清等)引起的过敏性休克,肾上腺素是主要的选用药物。一般皮下或肌内注射,也可缓慢静滴。

  3.支气管哮喘。肾上腺素抑制过敏介质释放,收缩支气管血管,舒张支气管,作用快而强,常用以控制急性发作。

  4.减少局麻药吸收。在局麻药注射液中,加入少量肾上腺素可使注射局部血管收缩,可减少局麻药的吸收,延长局麻时间,减少毒副反应。

  5.局部止血。牙龈出血或鼻出血时,可用浸有1:1000肾上腺素的棉球或纱布填塞局部止血。

  【不良反应】 有心悸、头痛、激动不安等,经休息后可消失。剂量过大或给药过快可引起心律失常和血压剧增引起脑溢血,故应严格控制剂量。

  【禁忌证】 器质性心脏病、高血压、冠状动脉粥样硬化症、甲状腺机能亢进及糖尿病患者禁用。

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