好学通网校执业药师考试中心编辑2021年全国执业药师统一考试胰岛素及口服降血糖药：磺酰脲类口服降血糖药，供执业药师考生参考练习，希望大家能顺利通过考试。更多执业药师信息请登录好学通执业药师网！

2021年资格考试肾上腺素受体激动药：磺酰脲类口服降血糖药

　　临床上常用的磺酰脲类第一代有甲苯磺丁脲（D860，甲糖宁）、氯磺丙脲，第二代有格列本脲（优降糖）、格列吡嗪（吡磺环己脲）、格列齐特（达美康）等

　　【药动学】 磺酰脲类药物在胃肠道吸收迅速且完全，与血浆蛋白结合率高于90%.多数药物在肝内氧化成羟基化合物，迅速从尿中排出。该类药物的主要特点见下表：

　　【药理作用及机制】 胰岛β细胞膜上有磺酰脲受体及与之相偶联的ATP敏感钾通道（Ik（ATP））。当磺酰脲类药物与其受体相结合后可阻滞 Ik（ATP）而使K+外流减少，降低细胞膜电位，继而使电压依赖型钙通道开放，细胞外Ca2+内流，细胞内Ca2+浓度升高，促发胞吐作用使胰岛素分 泌，因而有降血糖作用。长期服用该类药物后虽然血中胰岛素已恢复到甚至低于给药前水平，但其降血糖作用依然存在。这可能与抑制胰高血糖素的分泌，提高靶细 胞对胰岛素的敏感性有关。也可能与增加靶细胞膜上受体的数目和亲和力有关。

　　【临床应用】 主要用于单用饮食控制无效的2型糖尿病。也可用于对胰岛素产生耐受的患者，可刺激内源性胰岛素的分泌，减少胰岛素的用量。

　　【不良反应】 有胃肠不适、恶心、腹痛、腹泻等。大剂量氯磺丙脲可引起眩晕、嗜睡、共济失调、精神错乱等中枢神经系统症状。少数病人可出现黄疸 及肝功能损害。较严重的不良反应为持久性低血糖症，常因药物过量所致，尤以氯磺丙脲为甚。老人及肝肾功能不全者较易发生。

　　【禁忌证】 肝肾功能不全、孕妇及对磺胺类过敏者应禁用本类药物。

　　【药物相互作用】 因本类药物有较高的血浆蛋白结合率，故能与其他药物（如保泰松、水杨酸钠、吲哚美辛、双香豆素等）竞争与血浆蛋白结合，使游 离药物浓度升高，诱发低血糖反应。相反，氯丙嗪、噻嗪类利尿药、口服避孕药、利福平、苯、糖皮质激素等使其降血糖作用减弱。

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