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2021年全国执业药师统一考试抗高血压药:卡托普利
发布时间:2021-03-10   好学通网校

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2021年资格考试综合考点难度分析:卡托普利

  【药动学】 卡托普利口服易吸收,生物利用度约65%.约1h血药浓度达峰值,血浆蛋白结合率约30%.主要从尿排出,约40%~50%为原 药,其余为代谢物。t1/2约2~3小时,肾功能不良时可延长,但能被透析。能通过胎盘,乳汁中浓度约为母体血浓度的1%.

  【药理作用及作用机制】 本品具有轻至中等强度的降压作用,口服后1~2h达最大降压作用,维持6~12h.可降低外周血管阻力,增加肾血流 量,不伴反射性心率加快。主要通过以下机制降压:卡托普利抑制血管紧张素转化酶,使AngⅡ生成减少,从而产生血管舒张作用;同时减少醛固酮分泌,以利于 排钠;肾血管扩张亦加强排钠作用;由于转化酶也是失活缓激肽的酶,转化酶抑制后则抑制缓激肽水解,使NO、PGI2、EDHF等扩血管物质增加;此外,尚 可抑制局部AngⅡ在血管组织及心肌内的形成,可改善心衰患者的心功能。

  【临床应用】 适用于各型高血压。是治疗轻或中度原发性或肾性高血压的首选药物之一。也可与其他抗高血压药如利尿药、β受体阻断药及钙通道阻滞 药等联合应用以增强疗效。卡托普利的降压特点是能降低高血压患者的外周血管阻力,预防和逆转血管平滑肌增殖及左心室肥厚,显著改善高血压患者的生活质量, 并且对脂质代谢无明显影响。

  【不良反应】 长期用药的患者约5%~20%出现顽固性干咳,可能由于卡托普利使缓激肽、P物质和(或)前列腺素在肺内聚积所致。皮疹、味觉减 退等不良反应可能与药物分子中的巯基有关,应用其他转化酶抑制剂较少发生。少数患者可出现蛋白尿,主要在肾脏病变患者发生。在肾功能不良、补钾或合用保钾 利尿药患者易诱发高血钾,应予以注意。重度高血压或心衰患者在应用利尿药基础上,首次用卡托普利可引起低血压,应先采用低剂量。此外可引起血管神经性水 肿,发生率约0.1%~0.2%,应及时抢救。

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