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2021年全国执业药师统一考试知识点:雌激素类药
发布时间:2021-03-10   好学通网校

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2021年资格考试知识点:雌激素类药

  【来源及化学】 卵泡分泌的雌激素主要是雌二醇。从孕妇尿中提出的雌酮和雌三醇等,多为雌二醇的代谢产物。雌二醇口服效果差。以雌二醇为母体, 合成了许多高效的衍生物,如炔雌醇、炔雌醚和戊酸雌二醇等。此外,还合成了一些具有雌激素样作用的结构简单的化合物,如己烯雌酚(乙蔗酚)。己烯雌酚属非 甾体,但其立体结构可被看作断裂的甾体结构。

  【药动学】 天然雌激素口服可经消化道吸收,但易在肝脏破坏,故多以肌内注射给药。在血液中,雌激素大部分与性激素结合球蛋白特异性结合,也可 与白蛋白非特异性结合。人工合成品在肝内不易被破坏,口服效果好,作用持久。炔雌醚在体内可贮存于脂肪组织中,口服一次作用可维持7~10天。

  【生理及药理作用】

  1.促进未成年女性第二性征和性器官发育,如子宫发育、乳腺腺管增生及脂肪分布变化等。

  2.对成年女性,除保持女性性征外,尚参与月经周期形成。使子宫内膜增殖变厚(增殖期变化),并在黄体酮的协同作用下,使子宫内膜继续增厚进入分泌期,提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。同时使阴道上皮增生,浅表层细胞发生角化。

  3.大剂量应用时,可作用于下丘脑一垂体系统,抑制GnRH释放,发挥抗排卵作用;在乳腺水平干扰催乳素的作用,抑制乳汁分泌。此外尚有对抗雄激素的作用。

  4.在代谢方面,能促进肾小管对水、钠的重吸收,有轻度水、钠潴留作用。可降低LDL-C,升高HDL-C,使胆固醇降低,也使糖耐量降低。此外还能增加骨骼的钙盐沉积,加速骨骺闭合。

  5.使凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ增加,促进凝血过程。

  【临床应用】

  1.绝经期综合征。更年期妇女,雌激素分泌下降,而垂体促性腺激素分泌升高,引起内分泌平衡失调,导致绝经期综合征。雌激素通过抑制垂体促性腺激素的分泌,从而减轻症状。

  2.功能性子宫出血。雌激素可促进子宫内膜增生,修复出血创面,中止不规则出血。与孕激素配伍应用,可调整月经周期。

  3.替代治疗。卵巢功能不全和闭经、原发性或继发性卵巢功能低下患者,以雌激素替代治疗,可促进外生殖器和第二性征的发育,与孕激素合用,可形成人工月经周期。

  4.乳房胀痛。部分妇女停止授乳后发生的乳房胀痛,可用大剂量雌激素制剂抑制乳汁分泌,解除胀痛。

  5.晚期乳腺癌。绝经期5年以上的乳腺癌可用雌激素治疗,缓解率可达40%左右。绝经期以前的患者禁用,因这时反而可能促进肿瘤生长。

  6.前列腺癌。大剂量雌激素可抑制垂体促性腺激素分泌,使雄激素分泌减少,同时本身又有抗雄激素作用,可用于治疗前列腺癌。

  7.痤疮(粉刺)。多见于青年男女,因过多的雄激素刺激皮脂腺分泌,引起皮脂腺堵塞所致,故可用雌激素治疗。

  8.骨质疏松。绝经期和老年性骨质疏松可用雌激素与雄激素合并治疗。

  9.其他。老年性阴道炎及女阴干燥症,局部应用雌激素也有效。与孕激素合用可避孕。

  【不良反应】

  1.常见厌食、恶心等。从小剂量开始,逐渐增加剂量可减轻反应;反应发生后减小剂量也可减轻反应。注射给药此反应较轻。

  2.长期大剂量应用可使子宫内膜过度增生及子宫出血,故子宫内膜炎患者慎用。

  3.肿瘤患者(绝经期后乳腺癌和前列腺癌除外)禁用4.雌激素主要在肝内灭活,故肝功能不良者慎用。

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