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2021年全国执业药师统一考试知识点:孕激素类药
发布时间:2021-03-10   好学通网校

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2021年资格考试知识点:孕激素类药

  孕激素主要由卵巢黄体分泌,妊娠3~4个月后,由胎盘分泌代之,直至分娩。近排卵期的卵巢及肾上腺皮质也有少量分泌。天然孕激素为黄体酮(孕酮),含量很低,临床应用的是人工合成品及其衍生物。按化学结构孕激素可分为两大类:

  1.17α-羟孕酮类。系从黄体酮衍生而来,如醋酸甲羟孕酮(安宫黄体酮)、甲地孕酮、氯地孕酮及己酸孕酮。

  2.19-去甲睾酮类。系从妊娠素衍生而来,如炔诺酮、炔诺孕酮(18-甲基炔诺酮,甲基炔诺酮)、双醋炔诺酮等。

  【药动学】 黄体酮口服后在胃肠道和肝脏迅速被破坏失效,故采用注射给药。人工合成的孕激素,不易被肝脏破坏,口服有效,是避孕药的主要成分。

  【药理作用】

  1.对生殖系统的作用。(1)在月经后期,在雌激素作用的基础上,使子宫内膜腺体生长与分支,子宫内膜充血、增厚,由增殖期转为分泌期,有利于孕 卵着床与胚胎发育。(2)抑制子宫的收缩,降低子宫对缩宫素的敏感性。(3)促进乳腺腺泡发育,为哺乳做准备。(4)大剂量能抑制垂体前叶LH的分泌,抑 制排卵过程。

  2.对代谢的影响。竞争性地对抗醛固酮,促进Na+、Cl-排泄及利尿。

  3.升温作用。黄体酮有轻度升温作用,使月经周期的基础体温升高。

  【临床应用】

  1.功能性子宫出血。由于黄体功能不足,子宫内膜不规则成熟和脱落,引起子宫出血时,应用孕激素可使子宫内膜协调一致地转为分泌期,故可维持正常的月经。

  2.痛经和子宫内膜异位症。能抑制排卵并减轻子宫痉挛性收缩从而止痛,也可使异位的子宫内膜退化。

  3.先兆流产及习惯性流产。对因黄体功能不足所致的先兆流产和习惯性流产,孕激素有时可以安胎。19-去甲睾酮类具有雄激素作用,可使女性胎儿男性化,不宜应用。黄体酮有时能引起胎儿生殖器畸形,须注意。

  4.其他。对子宫内膜癌、前列腺癌等也有一定的治疗作用。

  【不良反应】 偶见头晕、恶心、呕吐及乳房胀痛等。长期应用子宫内膜萎缩,月经量减少,并易发生阴道真菌感染。19-去甲睾酮类大剂量时可致肝功能障碍。

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