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2021年全国执业药师统一考试知识点:雄激素类药和同化激素类药
发布时间:2021-03-10 14:24:40   执业药师

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2021年资格考试知识点:雄激素类药和同化激素类药

  天然雄激素主要是睾丸间质细胞分泌的睾丸素(睾酮)。肾上腺皮质、卵巢和胎盘也可少量分泌。现已能合成睾丸素及其衍生物,如甲基睾丸素(甲睾酮)、丙酸睾丸素(丙酸睾酮)和苯乙酸睾丸素(苯乙酸睾酮)等。

  雄激素虽有同化作用,但用于女性或非性腺功能不全的男性,常出现雄激素作用,使其应用受到限制。因此,合成了同化作用强而雄激素样作用弱的睾酮衍 生物,称为同化激素,如苯丙酸诺龙(多乐宝灵,南诺龙)、癸酸诺龙(长效多乐宝灵)、司坦唑醇(康力龙)、美雄酮(大力补,去氢甲基睾丸素)等。

  【药动学】 睾丸素口服虽易吸收,但易被肝脏破坏,故口服无效。在血浆大部分与蛋白结合。代谢物与葡萄糖醛酸或硫酸结合而失活,经尿排泄。睾丸 素的酯类化合物制成片剂植于皮下吸收缓慢,作用可持续6周。由于睾丸素的酯类化合物极性低,溶于油液中肌内注射后,吸收缓慢,持续时间也较长。甲睾酮不易 被肝脏破坏,口服有效,也可舌下给药

  【药理作用】

  1.生殖系统。促进男性性征和性器官的发育成熟。较大剂量能抑制腺垂体分泌促性腺激素,对女性可减少卵巢分泌雌激素。此外尚有对抗雌激素作用。

  2.同化作用。促进蛋白质合成,减少蛋白质分解,故尿氮排泄减少,造成正氮平衡,因而促进生长发育,使肌肉发达,体重增加,同时有水、钠、钾、磷、钙滞留。

  3.兴奋骨髓造血功能。在骨髓功能低下时,较大剂量的雄激素能刺激骨髓造血功能,特别是红细胞生成,这可能因雄激素刺激肾脏分泌促红细胞生成素,也可能直接刺激骨髓合成正铁血红素所致。

  【临床应用】

  1.睾丸功能不全。无睾症或类无睾症时,作替代治疗。

  2.功能性子宫出血。利用其抗雌激素作用,使子宫平滑肌及其血管收缩,内膜萎缩而止血。

  3.晚期乳腺癌和卵巢癌。睾丸素可缓解晚期乳腺癌和卵巢癌的症状,可能和其抗雌激素作用及抑制促性腺激素分泌有关。

  4.贫血。雄激素可改善骨髓造血功能,用于再生障碍性贫血和其他原因的贫血。

  5.同化作用。同化激素主要用于蛋白质同化不足,以及蛋白质分解亢进或损伤过多的病人,如严重烧伤、手术后恢复期、慢性消耗性疾病、老年骨质疏松 和肿瘤恶液质等患者,也可用于纠正糖皮质激素引起的负氮平衡。使用时应同时增加食物中的蛋白质成分。在体育竞赛时属禁服药。

  【不良反应】 女性病人长期服用雄激素,可引起多毛、痤疮、声音变粗、闭经、乳腺退化、性欲改变等男性化现象。多数雄激素均能干扰肝内毛细胆管的排泄功能,引起胆汁淤积性黄疸,出现上述现象应予停药。

  【禁忌证】 因雄激素有水钠潴留作用,肾炎、肾病综合征、心力衰竭及高血压病人慎用。孕妇及前列腺癌病人禁用。同化激素的女性男性化作用较轻,其余不良反应同雄激素。

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